CML患者伊馬替尼耐藥后,博舒替尼能否成為生的希望?

發表于:2023-12-27

標簽:  博舒替尼

博舒替尼,一種強效的口服蛋白激酶Src/Abl雙重抑制劑,于2012年9月4日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批準,用于治療慢性粒細胞性白血?。–ML)。對于許多CML患者來說,伊馬替尼是一種常用的治療藥物。然而,部分患者在使用伊馬替尼后會出現耐藥情況,這使得治療變得更具挑戰性。幸運的是,博舒替尼為這些患者提供了新的治療選擇。


博舒替尼不僅可抑制引發CML的BcrAbl激酶,還可對抗大部分引起TKI抵抗的BCR-ABL1突變。這意味著,對于那些因BCR-ABI基因擴增或Y253F、E255K及D276G基因變異導致伊馬替尼耐藥的患者,博舒替尼可能是一個有效的替代藥物。


此外,博舒替尼還顯示出對Src族激酶的抑制作用,包括Sre、Lyn和Hlck。在MMTV-PYMT轉基因大鼠乳腺癌模型中,博舒替尼對50%以上的大鼠腫瘤細胞有抑制作用,甚至在之前存在腫瘤的老年動物中也能使腫瘤停止生長。


一項I/II期試驗的長期隨訪分析結果顯示,博舒替尼為其他酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)耐藥或抵抗的慢性期CML患者提供了更持久的響應,并且安全性良好。這為CML患者提供了新的治療選擇,尤其是那些對傳統TKIs耐藥的患者。


總的來說,博舒替尼為CML患者提供了一種新的、有效的治療選擇,特別是對于那些對伊馬替尼等藥物產生耐藥性的患者。其獨特的雙重抑制作用以及對多種突變的有效性使得它成為CML治療領域的一顆新星。


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